类别 | 降压作用 机制 | 常用制剂 及口服量 | 降血压 情 况 | 主 要 副作用 | 适应证 | 禁忌证 | 联合 用药 |
利 尿 剂
| 噻 嗪 类 、 帕 胺 类 和 氯 噻 酮 | 先使血浆和细胞外液容量减低,心排血量降低,经数周后恢复正常。以后可能使血管壁内钠离子减少,毛细血管前阻力血管的阻力降低 | 氢氯噻嗪25mg,1~2次/d;氯噻酮50mg,1次/d;吲达帕胺2.5~5mg,1次/d | 缓和,服药3~4周后作用达最高峰 | 低血钾,血糖和血尿酸、胆固醇增高 | 可单用于轻度高血压。更常与其它降压药合用以协同降压和减少水钠潴留的副作用。尤适用于合并心力衰竭或血浆肾素低活性的患者 | 低钾、糖尿病、高尿酸血症、原发性醛固酮增多症 | 常与其他降压药合用 |
储 钾 利 尿 剂 | 同上。螺内酯可直接对抗醛固酮的作用 | | 同上 | 高血钾、腹泻、恶心、呕吐、小腿痉挛、月经不规则 | 同上。安体舒通并适用于原发性醛固酮增多症中双侧肾上腺增生、无法手术的腺瘤患者,及手术后血压继续增高者 | 肾功能不全 | 常与噻嗪类利尿剂合用 |
襻 利 尿 剂 | 同噻嗪类 | 呋塞米20~40mg,1~2次/日 | 利尿、降压作用均较其它利尿剂强而迅速 | 过度利尿可致低血压、低血钾 | 口服用药对控制合并慢性肾脏病变的“容量依赖型”高血压和重度高血压有效 | 高尿酸血症、原发性醛固酮增多症 | 可与其他降压药合用 |
肾 上 腺 素 能 受 体 阻 滞 剂
| β 受 体 阻 滞 剂 | 减慢心率、减弱心肌收缩力、降低心排血量和血浆肾素活性 | 阿替洛尔25mg,开始1~2片,3次/d,以后逐渐加量。美托洛尔25~50mg,1~2次/d | 缓慢,1~2周内起作用 | 心动过缓、心力衰竭、支气管痉挛、恶心、腹泻、抽搐、头晕、乏力、雷诺现象等。可升高血清甘油三酯、胆固醇水平和降低高密度脂蛋白胆固醇水平。冠心病患者突然停药可诱发心绞痛 | 可用作轻中度高血压患者的首选治疗药,尤其是伴有高动力循环者 | 充血性心衰、哮喘、糖尿病、慢性阻塞性肺部病变、病窦综合征、Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞、外周动脉病变 | 可与利尿剂和扩血管药合用,不宜与地尔硫卓、维拉帕米合用 |
α 受 体 阻 滞 剂 | 阻滞肾上腺素、去甲肾上腺素和交感神经对血管的作用(对α1和α2受体均阻滞),降低周围阻力。苯苄胺和酚妥拉明非选择性地阻滞α1和α2肾上腺素能受体。哌唑嗪选择性地阻滞α1受体,周围小动脉扩张 | 哌唑嗪0.5mg,3次/d,二周内可增至2mg,3次/d;特拉唑嗪1~10mg/d;苯苄胺10~30mg,1~2次/d;酚妥拉明25~50mg,3次/d | 酚妥拉明作用短暂;苯苄胺作用维持24h以上;哌唑嗪起效缓慢,用药4~8周后作用达高峰 | 头痛、头晕、乏力、心动过速、首剂低血压(哌唑嗪) | 苯苄胺主要用于嗜铬细胞瘤高血压的治疗。哌唑嗪和特拉唑嗪适用于轻中度高血压 | 老年患者慎用 | 哌唑嗪可与利尿剂、β阻滞剂合用 |
α 、 β 受 体 阻 滞 剂 | 阻断α1和β肾上腺素能受体 | 拉贝洛尔100~200mg,3次/d | 缓慢 | 与β阻滞剂相似 | 对各种程度高血压均有效 | 支气管哮喘、Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞、心动过缓、外周动脉病变 | 与利尿剂合用 |
中 枢 神 经 和 交 感 神 经 抑 制 剂 | 兴奋中枢神经的α受体,从而减少交感神经的传出冲动,使心率减慢,心输出量降低,外周血管阻力减小。抑制肾素、醛固酮分泌。不减少肾血流量 | 盐酸可乐定0.075~0.15mg,3次/d,以后可增至每次0.15~0.30mg;甲基多巴250mg,4次/d,最多不宜超过3g/d | 服用可乐定后30min血压开始下降,2~4h降压作用最大,作用维持4~24h。对不同体位的收缩压和舒张压都有降低作用。甲基多巴服后2~5h起效,作用可维持24h | 疲乏、嗜睡、性功能减退、可逆性肝损害、狼疮样综合征(甲基多巴)、体位性低血压、嗜睡、口干、停药后血压反跳(可乐定) | 适用于中重度高血压,尤适用于伴有肾功能不全和血浆肾素活性增高者 | 孕妇不宜服可乐定,有肝病者不宜服甲基多巴 | 与利尿剂和血管扩张剂(如肼屈嗪、米诺地尔、哌唑嗪)合用。普萘洛尔、胍乙啶、嗅苄铵和三环类抗忧郁药可对抗可乐定的降压作用,不宜作用 |
周 围 交 感 神 经 抑 制 剂 | 罗 鞭 木 类 | 阻断交感神经末梢儿茶本分胺的储存,干扰肾上腺素能的神经传递,导致周围血管阻力降低,同时也有中枢抑制作用 | 利血平0.25mg,2~3次/d | 缓和而持久,一般用药一周后下降,2~3周达最低水平 | 鼻塞、心动过缓、胃酸过多、腹泻、乏力、嗜睡、浮肿等,大量或长期服用可致严重忧郁和消化道出血 | 单用于轻度高血压、与其他降压药合用于中重度高血压;尤适用于心率快、精神紧张、血浆肾素活性高的病人 | 有溃疡病、精神抑郁者慎用。不宜与单胺氧化酶抑制剂合用 | 可与其他降压药物(除单胺氧化酶抑制剂外)合用 |
节 后 交 感 神 经 抑 制 剂 | 耗端神经末梢去甲肾上腺素的储存,从而干扰肾上腺素能节后神经末梢的神经传递,降低外周小动脉阻力。可减慢心率,降低心排出量 | 硫酸胍乙定开始时10mg,1~2次/d,逐渐增至60mg/d | 作用快速,服药后24~36h 起作用,停药后作用尚可维持3~4d,降低坐、立位血压尤为显著 | 口干、乏力、腹泻、鼻塞、浮肿、阳萎、体位性低血压等 | 适用于中重度高血压患者 | 冠心病、心力衰竭、脑血管病变或肾功能减退者慎用。青光眼病人不宜服用。不宜与单胺氧化酶抑制剂合用 | 与利尿剂合用可增强作用 |
血 管 扩 张 剂
| 直 接 血 管 | 直接作用于小动脉平滑肌,使动脉扩张 | 肼屈嗪10~25mg,2次/d;双肼屈嗪12.5~25mg,3次/d,可增至200mg/d | 服药后3~4h作用达高峰,持续24h | 心率增快、乏力、头痛、恶心、呕吐、腹泻、周围神经炎等。长期大量服用(>400mg/d)可引起类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮的表现 | 单用疗效不大,多与其他降压药合用于中重度高血压患者和有肾功能不全者 | 心动过速、冠心病、主动脉夹层分离和新近发生脑出血的患者慎用。妊娠前半期忌用 | 可与β阻滞剂、利血平、胍乙定及利尿剂合用 |
| | 米诺地尔2.5mg,4次/d,每2~3d增加一次剂量,至总量在40mg/d以下 | 显著而持久,一次给药后降压作用可持续12h以上 | 钠和水潴留、毛发增多、恶心、心动过速、心绞痛等 | 血压增高显著、伴肾功能衰竭者 | 同上 | 可与利血平、β阻滞剂及利尿剂合用 |
钙 拮 抗 剂 | 抑制钙通过细胞浆膜的钙通道进入周围动脉平滑肌细胞,降低外周血管阻力,使血压下降 | 硝苯地平10~30mg,3次/d或缓(控)释片30~60mg,1次/d;氨氯地平2.5~10mg,1次/d;非洛地平缓释片5~10mg,1次/d;拉西地平2~6mg,1次/d;尼群地平10mg,2次/d;尼索地平5mg,1次/d;尼卡地平10~20mg,3次/d或缓释片40mg,1次/d;尼莫地平20~40mg,3次/d;地尔硫卓30~60mg,3次/d或缓释片90mg,2次/d;维拉帕米40~80mg,3次/d或缓释片120~240mg,1次/d | 硝苯地平口服后30min起效,消除半寿期2~5h,控释片能维持24h有效血浆浓度。氨氯地平消除半寿期36h。降压作用肯定,长半寿期的钙拮抗剂或缓(控)释制剂能维持24h血压控制和满意的谷峰比值(T/P ratio) | 颜面潮红、头痛、眩晕、心悸、胃肠道不适、体位性低血压、地尔硫卓与维拉帕米尚可抑制窦房结功能和心脏传导 | 用于轻中度高血压多可满意控制血压。对重度高血压患者、可合用其他降压药。尤适用于合并心绞痛者。地尔硫卓和维拉帕米并适用于伴房性心律失常的高血压患者 | 孕妇忌用。有窦房结功能低下或心脏传导阻滞者慎用地尔硫卓和维拉帕米 | 可与利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂合用 |
血 管 紧 张 素 转 换 酶 抑 制 剂 | 抑制血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ,减慢有扩血管作用的缓激肽的降解,促进有扩血管作用的前列腺素的释放 | 卡托普利12.5~25mg,3次/d;依那普利5~20mg,2次/d;西拉普利2.5~10mg,1次/d;苯那普利10~30mg,1次/d;培哚普利2~8mg,1次/d | 降压作用肯定。西拉普利、苯那普利和培哚普利消除半寿期长,只需每日服用一次 | 头晕、恶心、食欲减退、干咳、皮疹、粒细胞减少 | 用于各种程度的高血压病。尤适用于血浆肾素活性增高或正常的患者及伴有心功能不全的患者 | 高血钾、双侧肾动脉狭窄 | 可与利尿剂、钙拮抗剂和β阻滞剂等合用 |